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2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。
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3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯,氧化二氢吡啶环,氧化2位的甲基。 4、排泄(参考在英国的试验结果) 西欧健康成年男子5名,单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时,累积放射能排泄率,在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
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苄基(N-脱烷化),水解3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯,氧化二氢吡啶环,氧化2位的甲基。4、排泄(参考在英国的试验结果)西欧健康成年男子5名,单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时,累积放射能排泄率,在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
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至刻度,摇匀,精密量取1ml,加乙醇5ml与水44ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液1ml,摇匀)比较,不得更深(0.1%)。(2)对氨基酚:药典采用灵敏度法检查贝诺酯中的对氨基酚。其原理是利用对氨基酚碱性条件下能与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配
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制剂(1)盐酸尼卡地平片(2)盐酸尼卡地平注射液(3)盐酸尼卡地平葡萄糖注射液杂质质ICHHICO2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-2-(N-苄基N-甲基)-乙酯甲酯
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早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4~8mg,每日1次。 [4] 原发性高血压:以盐酸贝尼地平计,成人用量通常为1日1次,1次
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贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用,以“膜途径”的作用方式,显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。通过阻断T型通道达到保护
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稀释制成每1ml中约含硝苯地平5g(5mg规格)或10μg(10mg规格)的溶液色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下测定法见含量测定项下。计算每片的溶出量。限度标示量的75%,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)
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早饭后口服。成人用量通常为每次2mg-4mg每日1次。应根据年龄及症状调整剂量,,如效果不满意,可增至每次8mg,每日1次。重症高血压病患者应每次4~8mg,每日1次。 [4]
原发性高血压:以盐酸贝尼地平计,成人用量通常为1
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反应2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。 方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。